2-(2,4,5-取代苯胺基)嘧啶化合物及其应用

基本信息

申请号 CN202010244651.0 申请日 -
公开(公告)号 CN111303123B 公开(公告)日 2021-08-31
申请公布号 CN111303123B 申请公布日 2021-08-31
分类号 C07D403/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 范文华;唐春雷;范为正;刘彦;张晴 申请(专利权)人 南京雷正医药科技有限公司
代理机构 北京金信知识产权代理有限公司 代理人 李维盈;张皓
地址 210061江苏省南京市高新开发区新锦湖路3-1号中丹生态生命科学产业园一期B栋22楼2202室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及下式I所示的某些2‑(2,4,5‑取代苯胺基)嘧啶化合物及其应用。这些化合物或其盐对激活型或耐药型突变体形式的EGFR显示比野生型EGFR更高的抑制。由于与野生型EGFR抑制相关的毒性降低,因而预期这种化合物或其盐具有优异的药效学性能,代谢稳定性更高,血脑屏障通透性更好,更适于用作治疗剂,尤其适用于癌症的治疗。因此,这些化合物或其盐可以用于制备治疗某些突变形态的EGFR介导的疾病,尤其是非小细胞肺癌上的药物。