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一种丁酸氯维地平的制备方法

基本信息

申请号	CN200910214376.1	申请日	-
公开（公告）号	CN101759631A	公开（公告）日	2010-06-30
申请公布号	CN101759631A	申请公布日	2010-06-30
分类号	C07D211/90(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	鲁桂;黎逢权;汤毅;张霖泽;高越	申请（专利权）人	广州中大创新药物研究与开发中心有限公司
代理机构	广州粤高专利商标代理有限公司	代理人	中山大学;广州中大创新药物研究与开发中心有限公司
地址	510275 广东省广州市海珠区新港西路135号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种丁酸氯维地平的制备方法，包括将2，3-二氯苯甲醛、乙酰乙酸丙腈酯、3-氨基-2-丁烯酸甲酯混合进行一锅Hantzsch反应，然后加入碱催化剂脱除2-氰乙基制得关键中间体，关键中间体再与正丁酸氯甲酯进行反应，得到丁酸氯维地平粗产品，粗产品再经重结晶得到高纯度丁酸氯维地平。原料3-氨基-2-丁烯酸甲酯可由价格低廉的乙酰乙酸甲酯制备，原料乙酰乙酸丙腈酯可由双乙烯酮制备，所有原料合成均无需色谱分离纯化。通过一锅Hantzsch反应合成中间体，反应速度快，条件温和，工艺可靠性好，中间体纯度高。关键中间体与正丁酸氯甲酯的反应条件容易控制，操作简便，成本低，后处理无需制备色谱分离纯化，所得丁酸氯维地平纯度高于99.5％，适于大规模生产。