一种用于工业化放大生产盐酸阿那格雷原料药的制备方法

基本信息

申请号 CN201210279101.8 申请日 -
公开(公告)号 CN102757434A 公开(公告)日 2012-10-31
申请公布号 CN102757434A 申请公布日 2012-10-31
分类号 C07D487/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 宁树一;魏凯;张华;卢福强 申请(专利权)人 黑龙江天宏药业股份有限公司
代理机构 哈尔滨市松花江专利商标事务所 代理人 黑龙江天宏药业股份有限公司
地址 150025 黑龙江省哈尔滨市利民经济技术开发区北京路黑龙江天宏药业股份有限公司
法律状态 -

摘要

摘要 一种用于工业化放大生产盐酸阿那格雷原料药的制备方法,它涉及一种原料药的制备方法。本发明要解决现有盐酸阿那格雷合成路线较长,并且产生较多的杂质,产品难纯化以及成本高的问题。本发明的方法为:1)制备2,3-二氯-6-硝基苯腈;2)制备N-(2,3-二氯-6-硝基苯)甘氨酸乙酯盐;3)制备N-(6-氨基-2,3-二氯苯)甘氨酸乙酯;4)制备盐酸阿那格雷。本发明的盐酸阿那格雷,成本单耗低,收率为71.20%。产品纯化后杂质数量少,单个杂质含量低,杂质谱简单。整个工艺操作简单,易于产业化。本发明应用于盐酸阿那格雷制备领域。