一种呱西替柳的工业化制备方法及干混悬剂的医药用途
基本信息
| 申请号 | CN201210050761.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103102271A | 公开（公告）日 | 2013-05-15 |
| 申请公布号 | CN103102271A | 申请公布日 | 2013-05-15 |
| 分类号 | C07C69/86(2006.01)I;C07C67/08(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K31/621(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/10(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 曾伟;孙庆发;李炳明;李彦冰 | 申请（专利权）人 | 大连名森制药有限公司 |
| 代理机构 | 大连智慧专利事务所 | 代理人 | 刘琦 |
| 地址 | 116023 辽宁省大连市沙河口区中山路572号星海旺座2601室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种呱西替柳的工业化制备方法，以水杨酸和愈创木酚为原料，进行酯化得到水杨酸愈创木酚酯；再针对羟基进行乙酰化得到呱西替柳；其中，酯化反应选用吡啶、4-二甲氨基吡啶或二甲基甲酰胺中的一种作为催化剂。羟基乙酰化反应加入吡啶、4-二甲氨基吡啶或二甲基甲酰胺中的一种作为辅助碱试剂。本发明工艺生产成本低，合成路线短，提高了反应速率，降低了反应温度，使反应温度更加温和，适合工业化生产。酯化反应和乙酰化反应的后处理工艺简单，避免了复杂的淬灭、萃取和溶剂置换操作，大大降低了批生产的时间，最大限度降低了有机溶剂的使用量，特别适合工业化生产。 |
