一种法匹拉韦中间体6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202110916684.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113461622A | 公开（公告）日 | 2021-10-01 |
| 申请公布号 | CN113461622A | 申请公布日 | 2021-10-01 |
| 分类号 | C07D241/24（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 徐伟伟;姜栋明;陈圣宇;陆颖逊;张海东;王敬彬 | 申请（专利权）人 | 海正药业南通有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 226407江苏省南通市如东沿海经济开发区海滨四路18号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种法匹拉韦中间体6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺（II）的合成方法，以3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺（Ⅰ）为原料，以氢溴酸作为溴源，双氧水作为氧化剂将溴离子氧化成高活性的溴，进行溴代反应。在该反应中，溴原子的利用率更高，当生成的高活性单质溴参与反应时，产生的副产物溴化氢又能快速的被氧化生成单质溴参与溴代反应。本发明避免了溴素的使用，对环境友好，生产成本低，所得产品纯度和收率均较高，易于工业化生产。 |
