(2S，3aR，7aS)-八氢吲哚-2-甲酸苄酯的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201110309421.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102321010A | 公开（公告）日 | 2012-01-18 |
| 申请公布号 | CN102321010A | 申请公布日 | 2012-01-18 |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王佩义;黄梅;李文新 | 申请（专利权）人 | 恒诚制药集团淮南有限公司 |
| 代理机构 | 北京双收知识产权代理有限公司 | 代理人 | 王菊珍;卢新 |
| 地址 | 232000 安徽省淮南市经济技术开发区振兴路1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种药物中间体的制备方法，其目的是为了提供一种收率提高、步骤减少的(2S，3aR，7aS)-八氢吲哚-2-甲酸苄酯的制备方法。本发明包括：环己烯和氯胺-T在加入催化剂I2的条件下顺式加成；丙二酸二乙酯与顺式加成产物加热回流发生闭环反应，闭环反应产物水解；水解产物加热脱羧反应；脱羧产物进行硼氢化钠还原氯化反应；还原氯化产物加入三甲基氰硅烷发生取代反应；将浓盐酸和乙酸作为催化剂、在加热回流的条件下，对取代产物酸解；酸解产物与苯甲醇在强酸催化剂的作用下回流分水发生酯化反应；酯化产物利用拆分剂进一步纯化。 |
