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博来霉素衍生物及制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201610354004.9 申请日 -
公开（公告）号 CN107434822A 公开（公告）日 2017-12-05
申请公布号 CN107434822A 申请公布日 2017-12-05
分类号 C07K9/00(2006.01)I;C12P21/02(2006.01)I;A61K38/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 汤承祁;高正伦;刘荷中 申请（专利权）人 国科戎安生物科技（北京）有限公司
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 代理人 王文君
地址 100097 北京市海淀区蓝靛厂东路金源时代商务中心C座7G
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及具有如下结构的博来霉素衍生物或药学上可接受的盐：其中，R＝‑NH‑(CH＝CH)n‑C(NH2)＝NH，n为0，1，2，3或4，所述博来霉素衍生物为博来霉素的B族衍生物，具有抗肿瘤作用，尤其是末端R基团能够与联噻唑产生共轭效应，有助于111铟与之螯合，形成螯合物；由于肿瘤细胞比正常细胞更容易吸收博来霉素衍生物，博来霉素衍生物与111铟形成螯合物后，使用很低的博来霉素衍生物量即可将111铟携带进入肿瘤细胞，而111铟的半衰期短，放射活性适中，能够产生很好的体内外杀肿瘤作用，尤其对头颈部肿瘤具有良好的效果。