含嘧啶的三取代咪唑类化合物及其应用

基本信息

申请号 CN202080000490.9 申请日 -
公开(公告)号 CN111356687B 公开(公告)日 2021-03-30
申请公布号 CN111356687B 申请公布日 2021-03-30
分类号 C07D409/14(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 蔡雄;翁运幄;卿远辉;林明生;刘斌;范福顺;封巧;刘怡婷;钱长庚 申请(专利权)人 广州必贝特医药股份有限公司
代理机构 广州广典知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 万志香
地址 510660 广东省广州市高新技术产业开发区科学城崖鹰石路25号A-3栋第八层802房
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种含嘧啶的三取代咪唑类化合物及其应用。该化合物具有式(I)所示结构。该类化合物可以有效抑制包括EGFR ex19del/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S在内的EGFR C797S突变,同时对包括单点突变L858R、ex19del和双点突变如L858R/T790M,ex19del/T790M等也有较高抑制活性,并且,这类化合物对野生型EGFR抑制作用弱,即具有很好的选择性。有潜力成为用作携带EGFR C797S突变的恶性肿瘤,尤其是非小细胞肺癌(NSCLC)治疗的药物,有较大的应用价值。