含嘧啶的三取代咪唑类化合物及其应用
基本信息
申请号 | CN202080000490.9 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111356687B | 公开(公告)日 | 2021-03-30 |
申请公布号 | CN111356687B | 申请公布日 | 2021-03-30 |
分类号 | C07D409/14(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 蔡雄;翁运幄;卿远辉;林明生;刘斌;范福顺;封巧;刘怡婷;钱长庚 | 申请(专利权)人 | 广州必贝特医药股份有限公司 |
代理机构 | 广州广典知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 万志香 |
地址 | 510660 广东省广州市高新技术产业开发区科学城崖鹰石路25号A-3栋第八层802房 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种含嘧啶的三取代咪唑类化合物及其应用。该化合物具有式(I)所示结构。该类化合物可以有效抑制包括EGFR ex19del/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S在内的EGFR C797S突变,同时对包括单点突变L858R、ex19del和双点突变如L858R/T790M,ex19del/T790M等也有较高抑制活性,并且,这类化合物对野生型EGFR抑制作用弱,即具有很好的选择性。有潜力成为用作携带EGFR C797S突变的恶性肿瘤,尤其是非小细胞肺癌(NSCLC)治疗的药物,有较大的应用价值。 |
