一种无溶剂法制备阿托伐他汀关键中间体L1的新方法
基本信息
| 申请号 | CN201910674343.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110372677A | 公开（公告）日 | 2019-10-25 |
| 申请公布号 | CN110372677A | 申请公布日 | 2019-10-25 |
| 分类号 | C07D405/06（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈宇瑛; 曾其炀; 艾林; 李腾阳 | 申请（专利权）人 | 浙江海森药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 成都玖和知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 胡琳梅 |
| 地址 | 310000 浙江省金华市东阳市六石街道香潭村 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种无溶剂法制备阿托伐他汀关键中间体L1的新方法，属于药物化学合成技术领域，包括以下步骤：以M4和A9为原料，在相转移催化剂和酸催化剂作用下，直接在没有溶剂的条件下，恒温搅拌熔融反应5‑7小时，反应温度80‑140℃，反应过程中分水，反应结束后，降温，再进行重结晶，即得阿托伐他汀中间体L1；本发明的方法采用相转移催化剂和酸催化剂，母核M4和手性侧链A9无溶剂存在下搅拌熔融反应，反应完直接用乙醇/水重结晶即得到L1，该工艺反应时间可缩短至5h，转化率可高到90％，操作和后处理简单，无混合溶剂的回收，污染大幅减少，本方法适合于放大生产。 |
