新的抑制剂

基本信息

申请号 CN201810142065.8 申请日 -
公开(公告)号 CN108218849B 公开(公告)日 2022-03-01
申请公布号 CN108218849B 申请公布日 2022-03-01
分类号 C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 U·海泽;M·布赫霍尔茨;R·佐默;H-U·德穆特;A·迈耶 申请(专利权)人 先声药业有限公司
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 刘鸿林;张晓威
地址 德国哈雷
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及新的抑制剂,具体地涉及作为谷氨酰胺酰环化酶(QC,EC 2.3.2.5)抑制剂的式(I)的化合物或者其药学可接受的盐、溶剂化物或多晶型物,包括其所有的互变异构体和立体异构体,其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义。QC催化N端谷氨酰胺残基在释放氨的情况下分子内环化为焦谷氨酸(5‑氧代‑脯氨酰,pGlu*),以及N端谷氨酸残基在释放水的情况下分子内环化为焦谷氨酸。