首页/ 上海同昌生物医药科技有限公司/ 专利详情

一种雷迪帕韦的制备方法及制备雷迪帕韦的中间体

基本信息

申请号 CN201611186648.8 申请日 -
公开（公告）号 CN106632275A 公开（公告）日 2017-05-10
申请公布号 CN106632275A 申请公布日 2017-05-10
分类号 C07D403/14(2006.01)I;C07F7/08(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 叶方国 申请（专利权）人 上海同昌生物医药科技有限公司
代理机构 北京高沃律师事务所 代理人 上海同昌生物医药科技有限公司
地址 201500 上海市金山区金瓯路188号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种雷迪帕韦关键中间体的制备方法，以具有式Ⅰ所示结构的化合物和2‑溴‑7‑氯‑9H‑芴为起始物，分别制得具有式II所示结构的化合物和2‑溴‑7‑氯‑9,9‑二氟‑9H‑芴，再经过碳‑氢活化偶联反应、Suzuki偶联反应和脱保护基反应，即可得到合成雷迪帕韦的关键中间体—具有式Ⅷ所示结构的化合物，关键中间体再与Moc‑L‑缬氨酸进行缩合反应，即可得到雷迪帕韦。本发明提供的雷迪帕韦关键中间体的制备方法简单、步骤少，关键化合物2‑溴‑7‑氯‑9,9‑二氟‑9H‑芴(式Ⅳ)仅需三步反应即可得到制备雷迪帕韦的关键中间体VIII，提高了氟化合物的利用率，降低了制备成本。