一种索非布韦中间体的合成方法

基本信息

申请号 CN201610727228.X 申请日 -
公开(公告)号 CN106366057A 公开(公告)日 2017-02-01
申请公布号 CN106366057A 申请公布日 2017-02-01
分类号 C07D307/33(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 叶敏;龙双喜;叶方国 申请(专利权)人 上海同昌生物医药科技有限公司
代理机构 杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙) 代理人 上海同昌生物医药科技有限公司;安徽华昌高科药业有限公司
地址 201512 上海市金山区金瓯路188号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种索非布韦中间体的合成方法,以化合物(Ⅱ)为起始原料,包括如下步骤:(1)化合物(Ⅱ)发生脱保护反应与环化反应,生成中间产物(VIII);(2)将中间产物(VIII)与苯甲酰氯进行酯化反应,生成中间产物(IX);(3)将中间产物(IX)溶解在溶剂中,在有机碱与三乙胺三氢氟酸盐的存在下,缓慢滴加磺酰氯的溶液,反应过程中以化合物(X)为中间体,不需要对化合物(X)进行分离,直接在反应体系中完成其氟代反应,制得所述索非布韦中间体。