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N-喹啉酰胺类衍生物及其制法与用途

基本信息

申请号	CN200910232198.5	申请日	-
公开（公告）号	CN101723894A	公开（公告）日	2010-06-09
申请公布号	CN101723894A	申请公布日	2010-06-09
分类号	C07D215/40(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	朱海亮;杨莹;石磊;祝祯伟	申请（专利权）人	泰州新生源生物医药有限公司
代理机构	南京知识律师事务所	代理人	南京大学;泰州新生源生物医药有限公司
地址	225300 江苏省泰州市中国医药城大道2号科技大厦
法律状态	-

摘要

一类喹啉酰胺类衍生物，其特征是它有如下通式：式中：当X＝C，R₁＝OH时，R₂＝CH₃、Cl、Br、F或I，R₃＝R₄＝R₅＝H；或者R₃＝Br、F或I，R₂＝R₄＝R₅＝H；或者R₄＝Br、F或I，R₂＝R₃＝R₅＝H；或者R₅＝Cl、Br、F或I，则R₂＝R₃＝R₄＝H；当X＝N时，R₄＝CH₃，R₁＝Cl、Br、F或I，R₂＝R₃＝H，无R₅；或者R₁＝C1、Br、F或I，R₄＝OH或H，R₃＝H，无R₅。研究发现本发明的喹啉酰胺类衍生物，与VEGFR有很强的特异性结合能力，通过与VEGFR的结合阻断肿瘤细胞中的血管内皮增长因子与VEGFR的结合，从而从根本上抑制癌细胞的血管生成和信号转导，抑制癌细胞的增殖。因此本发明的喹啉酰胺类衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了它们的制法。