一种地拉罗司的工业化生产方法
基本信息
| 申请号 | CN202010907957.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111978264A | 公开（公告）日 | 2020-11-24 |
| 申请公布号 | CN111978264A | 申请公布日 | 2020-11-24 |
| 分类号 | C07D249/08(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张孝清;夏正洲;徐良松 | 申请（专利权）人 | 南京科默生物医药有限公司 |
| 代理机构 | 南京苏高专利商标事务所（普通合伙） | 代理人 | 南京科默生物医药有限公司 |
| 地址 | 210023江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号B4-2幢 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种地拉罗司的工业化生产方法，包括如下步骤：(1)将水杨腈与酰氯或酸酐反应，反应结束后，往反应液中加入氯化氢的醇溶液，制得化合物IV；(2)将化合物IV与水杨酰氯反应，得到化合物VI；(3)将化合物VI与肼基苯甲酸或其盐酸盐反应，制得地拉罗司。本发明合成方法克服了现有方法中存在的操作复杂、污染大、存在安全隐患等问题，本发明合成方法通过调整合成的起始原料，使整个工艺路线反应条件温和，既不需要在反应过程中通入氯化氢气体，也不需要采用乙醚洗涤中间产物，更加不需要采用钯碳催化加氢去除对应的取代基，从而大大简化了工艺过程，降低了生产成本和安全隐患，进而能够进行大规模工业化生产。 |
