一种金刚烷胺-栀子酰胺A杂合体化合物在制备治疗帕金森疾病药物中的应用

基本信息

申请号 CN201711054870.7 申请日 -
公开(公告)号 CN107823201B 公开(公告)日 2020-02-07
申请公布号 CN107823201B 申请公布日 2020-02-07
分类号 A61K31/435;C07D221/04;A61P25/16 分类 医学或兽医学;卫生学;
发明人 陈河如;彭丽芝;李艳冰;张潮;李怡芳;何蓉蓉;张磊 申请(专利权)人 广州药本君安医药科技股份有限公司
代理机构 广州三环专利商标代理有限公司 代理人 广州药本君安医药科技股份有限公司
地址 510000 广东省广州市高新技术产业开发区香山路17号厂房A504房
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种金刚烷胺‑栀子酰胺A杂合体化合物在制备治疗帕金森疾病治疗药物中的应用,该化合物的结构如式I所示。本发明所述化合物在帕金森细胞模型中能提高DA水平,其可通过抑制NR1的蛋白表达,抑制NMDA受体的合成,进而抑制胞外Ca2+内流,使i‑NOS的活性和蛋白水平降低,NO水平显著降低,细胞坏死减少,同时可以抗神经细胞凋亡,发挥神经保护作用。在小鼠帕金森模型上该化合物可改善小鼠的运动障碍。本发明所述化合物可作为DA调控剂、iNOS调控剂和NMDA受体拮抗剂;并可应用于制备治疗帕金森病尤其是行为障碍以及由神经元凋亡所导致疾病的药物。