1,3,5,8-四羟基呫吨酮和1,3,7,8-四羟基呫吨酮的制备方法

基本信息

申请号 CN201910443914.8 申请日 -
公开(公告)号 CN110156739A 公开(公告)日 2019-08-23
申请公布号 CN110156739A 申请公布日 2019-08-23
分类号 C07D311/86 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈河如;刘志军;林荣填 申请(专利权)人 广州药本君安医药科技股份有限公司
代理机构 广州市华学知识产权代理有限公司 代理人 郭炜绵
地址 510530 广东省广州市高新技术产业开发区香山路17号厂房A504-505
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了1,3,5,8‑四羟基呫吨酮和1,3,7,8‑四羟基呫吨酮的制备方法,该方法包括以下步骤:以1,2,4‑三甲氧基苯为起始原料,加入正丁基锂和氯甲酸酯反应,生成2,3,6‑三甲氧基苯甲酸甲酯;加入碱反应,生成2,3,6‑三甲氧基苯甲酸;加入均苯三酚,再加入伊顿试剂反应,生成1,3‑二羟基‑5(7),8‑二甲氧基呫吨酮异构体混合物;最后加入试剂A反应,生成1,3,5,8‑四羟基呫吨酮和1,3,7,8‑四羟基呫吨酮异构体混合物,经过分离,得到产物。本发明中1,3,5,8‑四羟基呫吨酮和1,3,7,8‑四羟基呫吨酮的制备方法,具有反应条件温和、合成试剂环境友好、步骤简洁、反应总收率较高的特点。