丙卡巴肼的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201910460341.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110156629A | 公开（公告）日 | 2019-08-23 |
| 申请公布号 | CN110156629A | 申请公布日 | 2019-08-23 |
| 分类号 | C07C241/02;C07C243/18;C07C231/10;C07C233/65;C07C231/12;C07C235/84 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈河如;张潮;何业谱;林晓洪 | 申请（专利权）人 | 广州药本君安医药科技股份有限公司 |
| 代理机构 | 广州市华学知识产权代理有限公司 | 代理人 | 广州药本君安医药科技股份有限公司 |
| 地址 | 510530 广东省广州市高新技术产业开发区香山路17号厂房A504-505 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了丙卡巴肼(Pcb)的合成方法，该方法包括以下步骤：以对甲基苯甲醛为起始原料，加入二溴氰尿酸和异丙胺，室温下反应后得对甲基苯甲酰异丙胺；将对甲基苯甲酰异丙胺溶于有机试剂，加入N‑溴代丁二酰亚胺和引发剂，加热回流，反应结束后除去溶剂，加入乙腈和水解促进剂，加热回流得对甲酰基苯甲酰异丙胺；将对甲酰基苯甲酰异丙胺和甲基肼硫酸盐溶于有机试剂，加入三乙胺反应，旋干溶剂，加入氰基硼氢化钠，反应体系升至室温，反应过夜，得Pcb。本发明采用先溴化再水解的策略，以良好的收率将对甲基苯甲酰异丙胺转化为对甲酰基苯甲酰异丙胺，避免使用强氧化剂和强酸，环境友好。本发明方法收率高，3步总收率达52.9％。 |
