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制备齐多夫定及其中间体的方法

基本信息

申请号	CN201180002520.0	申请日	-
公开（公告）号	CN103443115A	公开（公告）日	2013-12-11
申请公布号	CN103443115A	申请公布日	2013-12-11
分类号	C07H19/06(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	李金亮;赵楠;刘澍;程风华;熊玉友;周春峰	申请（专利权）人	江西迪赛诺制药有限公司
代理机构	上海专利商标事务所有限公司	代理人	上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信药物发展有限公司
地址	201203 上海市浦东新区张衡路1479号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种制备齐多夫定(B)的方法，所述方法包括如下步骤：1）以2’-卤代胸苷(A)为原料，将其5’-位羟基进行保护，得到式（I）化合物；2）式（I）化合物脱卤得到式（II）化合物；3）式（II）化合物经3’-位羟基酰化保护得到式（III）化合物；4）式（III）化合物进行消除反应得到式（IV）化合物；5）式（IV）化合物经叠氮化反应得到式（V）化合物；6）式（V）化合物脱保护得到齐多夫定(B)；上述路线的反应式如(C)。式中，X为卤素；P₁为羟基保护基；P₂为C_1-4烷基磺酰基、氟代的C_1-4烷基磺酰基、芳基磺酰基或-CS-R，其中R为C_1-4烷基。本发明还涉及通式(I)的中间体，其中X和P₁的定义如上所述。