一种依帕司他的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201410314846.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104072441A | 公开（公告）日 | 2014-10-01 |
| 申请公布号 | CN104072441A | 申请公布日 | 2014-10-01 |
| 分类号 | C07D277/36(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈杰 | 申请（专利权）人 | 山东豪瑞恩制药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 274000 山东省菏泽市牡丹区北环路2999号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种依帕司他的制备方法，该方法以甘氨酸为起始原料，与二硫化碳和氨水发生成盐反应，得到N-(二硫代羧酸)甘氨酸二铵盐，与氯乙酸钠先发生取代反应，然后在酸性条件下环合制得3-羧甲基绕丹宁，在三乙胺作用下和α-甲基肉桂醛发生缩合反应，先制得依帕司他三乙胺盐，再用盐酸酸化制得依帕司他粗品，依帕司他粗品用复合溶剂重结晶，得依帕司他成品。本发明制备方法得到的依帕司他，经过稳定性试验，表明其2Z-异构体、单个最大杂质、总杂质以及依帕司他含量变化小，具有非常好的稳定性。 |
