一种6-去氢诺龙醋酸酯的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110309385.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113045616A | 公开（公告）日 | 2021-06-29 |
| 申请公布号 | CN113045616A | 申请公布日 | 2021-06-29 |
| 分类号 | C07J1/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 潘高峰;贺一君;系祖斌 | 申请（专利权）人 | 湖北共同药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 北京睿智保诚专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 王灿 |
| 地址 | 441400 湖北省襄阳市宜城市小河镇高坑一组 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于甾体药物中间体技术领域。本发明提供了一种6‑去氢诺龙醋酸酯的制备方法，包括如下步骤：将雌甾‑4‑烯‑3,17‑二酮、醋酸酐和对甲苯磺酸进行催化反应，得到化合物1；将化合物1、硼氢化物和三氯化铝进行还原反应，得到化合物2；将化合物2、N‑溴代丁二酰亚胺和DMF进行反应，得到化合物3溶液；将化合物3溶液和碱进行加成反应，得到化合物4；将化合物4、醋酸酐、三乙胺和二氯甲烷进行催化反应，得到6‑去氢诺龙醋酸酯。本发明通过加入合理比例的硼氢化物和三氯化铝，有效避免3位酯基发生水解，副反应少；同时通过合成路线的合理设置以及反应温度的控制，目标产物的收率和纯度显著提高。 |
