一种苯基氢膦酸酯及其中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910586195.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112175003B | 公开（公告）日 | 2022-02-15 |
| 申请公布号 | CN112175003B | 申请公布日 | 2022-02-15 |
| 分类号 | C07F9/40（2006.01）I;C07F9/6561（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张庆文;任杰;刘秀萍 | 申请（专利权）人 | 中国医药工业研究总院有限公司 |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 | 代理人 | 薛琦;蔡立丰 |
| 地址 | 200040上海市静安区北京西路1320号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种苯基氢膦酸酯及其中间体的制备方法。本发明提供了一种苯基氢膦酸酯的制备方法，其包括如下步骤，步骤（1）在非质子溶剂中，将格氏试剂、叔丁醇和（R）‑9‑（2‑羟基丙基）腺嘌呤的混合物与如式I所示的苯磺酰氧基甲基膦酸酯类化合物进行如下所示的亲核取代反应，得到替诺福韦二苯酯（14）即可；步骤（2）在溶剂中，在碱存在下，将所述的替诺福韦二苯酯进行如下所示的水解反应，得到如式（1）所示的苯基氢膦酸酯即可；其中，X为卤素、C1‑C6烷基或硝基。本发明制备方法原料价廉易得，反应操作简单，可重复性高，可放大性好。 |
