水溶性靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备和用途

基本信息

申请号 CN201410417919.0 申请日 -
公开(公告)号 CN104231047B 公开(公告)日 2017-06-16
申请公布号 CN104231047B 申请公布日 2017-06-16
分类号 C07K5/11(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K47/64(2017.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘辰;刘源 申请(专利权)人 亚飞(上海)生物医药科技有限公司
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 亚飞(上海)生物医药科技有限公司;上海亲合力生物医药科技股份有限公司
地址 201203 上海市浦东新区张江高科蔡伦路780号4楼N座
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了水溶性靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备方法和用途,所述紫杉醇衍生物如下列结构式:其中,为紫杉醇。R1为Ala,Thr,Val或Ile;R2为Ala,Thr,Val或Asn;n=1~150。本发明提供的水溶性靶向激活的紫杉醇衍生物与紫杉醇相比,变为水溶型性的抗肿瘤靶向药物,具有特异的激活特性和免疫促进的特性,对抑制肿瘤生长和转移的药效有很大的提高,并且毒性大大降低,具有较好的临床应用前景。