分子定点靶向和激活的激酶抑制剂的制备和用途

基本信息

申请号 CN201710037230.9 申请日 -
公开(公告)号 CN108314703A 公开(公告)日 2018-07-24
申请公布号 CN108314703A 申请公布日 2018-07-24
分类号 C07K5/083;C07D213/81;A61K31/44;A61K47/54;A61K47/65;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘源;王海洋;杨李;刘辰 申请(专利权)人 亚飞(上海)生物医药科技有限公司
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 亚飞(上海)生物医药科技有限公司
地址 201203 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路780号4楼N座
法律状态 -

摘要

摘要 公开了分子定点靶向和激活的激酶抑制剂的制备和用途。具体而言,公开了下式A所示的化合物或其药学上可接受的盐,式中,X为极性和非极性不带电荷的氨基酸,如丙氨酸、缬氨酸或苏氨酸;A为丙氨酸;N为天冬酰胺;PABC为‑NH‑苯基‑CH2‑O‑;和Z为药物分子;其中,乳糖酸残基、XAN以及PABC相互间通过酰胺键相连;PABC与Z以酯基,即‑O‑C(O)‑相连。乳糖酸残基‑XAN‑PABC‑Z (式A)。