分子定点靶向和激活的激酶抑制剂的制备和用途
基本信息
申请号 | CN201710037230.9 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN108314703A | 公开(公告)日 | 2018-07-24 |
申请公布号 | CN108314703A | 申请公布日 | 2018-07-24 |
分类号 | C07K5/083;C07D213/81;A61K31/44;A61K47/54;A61K47/65;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 刘源;王海洋;杨李;刘辰 | 申请(专利权)人 | 亚飞(上海)生物医药科技有限公司 |
代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 亚飞(上海)生物医药科技有限公司 |
地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路780号4楼N座 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 公开了分子定点靶向和激活的激酶抑制剂的制备和用途。具体而言,公开了下式A所示的化合物或其药学上可接受的盐,式中,X为极性和非极性不带电荷的氨基酸,如丙氨酸、缬氨酸或苏氨酸;A为丙氨酸;N为天冬酰胺;PABC为‑NH‑苯基‑CH2‑O‑;和Z为药物分子;其中,乳糖酸残基、XAN以及PABC相互间通过酰胺键相连;PABC与Z以酯基,即‑O‑C(O)‑相连。乳糖酸残基‑XAN‑PABC‑Z (式A)。 |
