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一种抗血小板减少症新药Lusutrombopag中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201610961881.2 申请日 -
公开（公告）号 CN106565625B 公开（公告）日 2018-01-30
申请公布号 CN106565625B 申请公布日 2018-01-30
分类号 C07D277/40;C07C69/65;C07C67/343 分类 有机化学〔2〕;
发明人 任国宝;吴彦;李传斌 申请（专利权）人 杭州励德生物科技有限公司
代理机构 杭州杭诚专利事务所有限公司 代理人 杭州励德生物科技有限公司
地址 310051 浙江省杭州市滨江区长河街道滨安路688号4幢G楼505-506室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种抗血小板减少症新药Lusutrombopag中间体的制备方法，对中间体I的制备，本发明采用了比较有效的方法避免每一步柱层析，此外在关环一步，用溴代物代替氯代物，使得环合收率定量，非常易于操作。此外，选择分步引入第二个羰基和溴，使得两步的收率达到80％以上且稳定易重复。相较与原研文献最后两步25‑30％的收率而言，有了非常大的提高，且操作简便，易于重复。对中间体II而言，本发明采用两条行之有效的策略以非常高的收率(70‑80％)和极短的路线实现中间体II的合成。