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一种格拉司琼中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201910989201.1 申请日 -
公开（公告）号 CN110804051B 公开（公告）日 2020-10-20
申请公布号 CN110804051B 申请公布日 2020-10-20
分类号 C07D451/14 分类 有机化学〔2〕;
发明人 林浩;李彬;任国宝;吴彦 申请（专利权）人 杭州励德生物科技有限公司
代理机构 杭州知见专利代理有限公司 代理人 赵越剑
地址 310000 浙江省杭州市滨江区西兴街道江陵路88号6号楼西侧201室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种格拉司琼中间体的制备方法，包括如下步骤：步骤1：由式Ⅲ的丙酮二羧酸经过曼尼希反应得到式Ⅳ的假石榴皮碱；步骤2：由假石榴皮碱与羟胺反应制备式Ⅴ的3‑高托品酮肟；步骤3：采用以下方案之一：一：3‑高托品酮肟经红铝和路易斯酸催化还原得到式Ⅰ的3α‑高托品烷胺粗品，3α‑高托品烷胺粗品直接用于格拉司琼的制备或3α‑高托品烷胺粗品经纯化后用于格拉司琼的制备；二：3‑高托品酮肟经兰尼镍催化加氢还原得到高托品烷胺的混合物，纯化后得到式Ⅰ的3α‑高托品烷胺，再用于格拉司琼的制备。本发明反应条件比较温和，反应收率较高，成本较低，适合工业化生产。