一种阿法替尼中间体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201811579683.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111349086A | 公开（公告）日 | 2020-06-30 |
| 申请公布号 | CN111349086A | 申请公布日 | 2020-06-30 |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I | 分类 | - |
| 发明人 | 王克艳;朱信猛 | 申请（专利权）人 | 徐州万邦金桥制药有限公司 |
| 代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人 | 江苏万邦生化医药集团有限责任公司;徐州万邦金桥制药有限公司 |
| 地址 | 221004江苏省徐州市金山桥开发区综合区洞山南侧 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种阿法替尼中间体的合成方法，化合物(I)以水合肼为还原剂、FeCl3·6H2O为催化剂、活性炭为载体、THF/MeOH体系为反应溶剂，常压下在45℃～60℃范围间选择性的将硝基还原为氨基；反应完成后，经过滤除活性炭、加水析晶打浆、再过滤，得到粗产品；最后以甲醇打浆纯化，制得阿法替尼中间体(II)。该方法降低了反应温度、缩短了反应时间并提高了收率及产品纯度，而且解决了催化加氢还原过程中可能脱氯的技术问题。 |
