一种盐酸西那卡塞的制备方法

基本信息

申请号 CN201911159574.2 申请日 -
公开(公告)号 CN112830879A 公开(公告)日 2021-05-25
申请公布号 CN112830879A 申请公布日 2021-05-25
分类号 C07C45/74(2006.01)I;C07C209/70(2006.01)I;C07C47/24(2006.01)I;C07C211/29(2006.01)I;C07C211/30(2006.01)I;C07C209/68(2006.01)I;C07C209/28(2006.01)I;C07C209/84(2006.01)I 分类 -
发明人 郭广柱;张斌;李文明;杨日芳 申请(专利权)人 北京泰德制药股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 100176北京市大兴区荣京东街8号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种制备盐酸西那卡塞的制备方法,该方法以间三氟甲基苯甲醛为起始原料,与乙醛经缩合反应制得间三氟甲基肉桂醛,间三氟甲基肉桂醛与R‑1‑(1‑萘基)乙胺经“一锅法”直接获得草酸盐中间体,避免对不稳定中间体亚胺的分离从而导致的杂质的增加,草酸盐经脱盐后在Pd/C催化氢化下,获得西那卡塞,西那卡塞经与盐酸反应,最终获得盐酸西那卡塞。本发明的合成方法绿色环保、经济实惠、操作简单,更利于工业化生产。