一种盐酸西那卡塞的制备方法
基本信息
申请号 | CN201911159574.2 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN112830879A | 公开(公告)日 | 2021-05-25 |
申请公布号 | CN112830879A | 申请公布日 | 2021-05-25 |
分类号 | C07C45/74(2006.01)I;C07C209/70(2006.01)I;C07C47/24(2006.01)I;C07C211/29(2006.01)I;C07C211/30(2006.01)I;C07C209/68(2006.01)I;C07C209/28(2006.01)I;C07C209/84(2006.01)I | 分类 | - |
发明人 | 郭广柱;张斌;李文明;杨日芳 | 申请(专利权)人 | 北京泰德制药股份有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 100176北京市大兴区荣京东街8号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种制备盐酸西那卡塞的制备方法,该方法以间三氟甲基苯甲醛为起始原料,与乙醛经缩合反应制得间三氟甲基肉桂醛,间三氟甲基肉桂醛与R‑1‑(1‑萘基)乙胺经“一锅法”直接获得草酸盐中间体,避免对不稳定中间体亚胺的分离从而导致的杂质的增加,草酸盐经脱盐后在Pd/C催化氢化下,获得西那卡塞,西那卡塞经与盐酸反应,最终获得盐酸西那卡塞。本发明的合成方法绿色环保、经济实惠、操作简单,更利于工业化生产。 |
