Crisaborole前药及其制备方法与用途

基本信息

申请号 CN201911131235.3 申请日 -
公开(公告)号 CN112824418A 公开(公告)日 2021-05-21
申请公布号 CN112824418A 申请公布日 2021-05-21
分类号 C07F5/02;A61P29/00;A61P37/02;A61P25/16;A61P25/24;A61P25/22;A61P19/10;A61P13/12;A61P35/02;A61P31/18;A61P3/10;A61P9/12;A61P17/06;A61P15/10;A61P11/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 宗玺;吉民;胡海燕 申请(专利权)人 苏州东南药业股份有限公司
代理机构 南京艾普利德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 代理人 张铂
地址 215000江苏省苏州市吴中区工业园区仁爱路150号独墅湖高教区第二教学楼C316室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明通过对Crisaborole活性位点进行修饰获得了一系列通式I所示的Crisaborole前药:本发明设计得到的化合物在血浆中能迅速转化为原药Crisaborole,与原药相比,具有更好的溶解性,更高的生物利用度,增强了药效,是一类新型的具有PDE‑4抑制活性的化合物。