Crisaborole前药及其制备方法与用途
基本信息
申请号 | CN201911131235.3 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN112824418A | 公开(公告)日 | 2021-05-21 |
申请公布号 | CN112824418A | 申请公布日 | 2021-05-21 |
分类号 | C07F5/02;A61P29/00;A61P37/02;A61P25/16;A61P25/24;A61P25/22;A61P19/10;A61P13/12;A61P35/02;A61P31/18;A61P3/10;A61P9/12;A61P17/06;A61P15/10;A61P11/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 宗玺;吉民;胡海燕 | 申请(专利权)人 | 苏州东南药业股份有限公司 |
代理机构 | 南京艾普利德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) | 代理人 | 张铂 |
地址 | 215000江苏省苏州市吴中区工业园区仁爱路150号独墅湖高教区第二教学楼C316室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明通过对Crisaborole活性位点进行修饰获得了一系列通式I所示的Crisaborole前药:本发明设计得到的化合物在血浆中能迅速转化为原药Crisaborole,与原药相比,具有更好的溶解性,更高的生物利用度,增强了药效,是一类新型的具有PDE‑4抑制活性的化合物。 |
