化学法合成Diapin(甘-甘-亮,Gly-gly-leu)工艺

基本信息

申请号 CN201510502614.4 申请日 -
公开(公告)号 CN106699839B 公开(公告)日 2022-02-01
申请公布号 CN106699839B 申请公布日 2022-02-01
分类号 C07K5/083(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 艾海马;郭景军;张冬平;吴彦卓;李亚军;白福英;陈起迅;徐明波 申请(专利权)人 北京双鹭生物技术有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 100041北京市海淀区阜石路69号碧桐园1号楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种化学法合成Diapin(Gly‑Gly‑Leu)工艺,属于化工合成领域,其特征在于以亮氨酸和氯乙酰氯为起始原料,首先进行酰化反应生成甘氨酰‑亮氨酸氯代二肽,然后氨解得到甘氨酰‑亮氨酸二肽;二肽再和氯乙酰氯进行酰化反应生成甘氨酰‑甘氨酰‑亮氨酸氯代三肽,然后再氨解得到甘氨酰‑甘氨酰‑亮氨酸三肽,含量大于99%,收率大于56%。本发明用化学酰氯法合成三肽Diapin,同时适用于通式(Gly)n‑Leu的多肽,包括其L‑和D‑构型。该方法实验步骤简单,原料易得,收率高,易于工业化生产。不像固相法和液相法要进行基团的保护和脱保护,然后裂解,再进行液相HPLC制备,成本高,操作繁琐。