一种奥拉帕利中间体及奥拉帕利的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202011535326.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112500379A | 公开（公告）日 | 2021-03-16 |
| 申请公布号 | CN112500379A | 申请公布日 | 2021-03-16 |
| 分类号 | C07D307/88(2006.01)I;C07D237/32(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 周步高;张明雨;惠舰;宁武松;徐光辉 | 申请（专利权）人 | 南京方生和医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 南京苏高专利商标事务所（普通合伙） | 代理人 | 柏尚春 |
| 地址 | 211800江苏省南京市浦口区桥林街道浦口经济开发区步月路29号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种奥拉帕利中间体及奥拉帕利的制备方法，该方法包括如下步骤：将化合物II悬浮于溶剂中，加入碱，升温至反应温度，反应得到化合物III；将化合物III和溶剂混合，加入水合肼和碱，升温至反应温度，保温反应至反应终点，得到化合物IV；将化合物IV、催化剂和溶剂混合搅拌，升温至反应温度，加入氯化亚砜，保温反应至反应终点，降温，再依次加入碱和环丙酰基哌嗪，保温反应至反应完全，反应得到奥拉帕利，用反应式表示如下：。本发明方法原料廉价易得、操作简单、反应条件温和，所得目标产物纯度高、收率高，而且不涉及到剧毒物质，后处理简单、三废少，符合绿色环保的生产要求。 |
