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一种制备阿帕鲁胺中间体及阿帕鲁胺的方法

基本信息

申请号	CN202110676886.1	申请日	-
公开（公告）号	CN113292535A	公开（公告）日	2021-08-24
申请公布号	CN113292535A	申请公布日	2021-08-24
分类号	C07D401/04（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	周步高;马雷;陈诚;戴敏捷	申请（专利权）人	南京方生和医药科技有限公司
代理机构	苏州创元专利商标事务所有限公司	代理人	汪青;赖婉婷
地址	211800江苏省南京市浦口区桥林街道浦口经济开发区步月路29号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种制备阿帕鲁胺中间体及阿帕鲁胺的方法，以式（5）所示化合物作为中间体制备阿帕鲁胺，式（5）所示化合物的制备方法包括使式（3）所示化合物式（4）所示化合物以及硫代试剂发生反应生成式（5）所示化合物的步骤；所述硫代试剂为硫代氯甲酸苯酯、N,N’‑硫代羰基二咪唑、1,1‑硫代羰基DI‑2（1H）‑吡啶中的一种或多种的组合。发明人通过大量实验研究意外发现，适当的条件下，4‑（1‑羧酰胺‑环丁氨基）‑2‑氟‑N‑甲基‑苯甲酰胺、5‑氨基‑2‑氰基‑3‑三氟甲基吡啶、硫代氯甲酸苯酯三者通过一步反应就可以比现有技术明显更高的收率获得阿帕鲁胺，且保持甚至提高了阿帕鲁胺的纯度。基于此发现，经过进一步研究，得到和提出本发明。