八氢‑1H‑吡咯并[2,3‑c]吡啶衍生物和八氢‑1H‑吡咯并[3,2‑c]吡啶衍生物及其制备方法
基本信息
申请号 | CN201410577492.0 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN104402879B | 公开(公告)日 | 2017-05-10 |
申请公布号 | CN104402879B | 申请公布日 | 2017-05-10 |
分类号 | C07D471/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 于建明;张会利;于新民;刘井州;杨进;卢寿福 | 申请(专利权)人 | 丽水绿氟科技有限公司 |
代理机构 | 上海天翔知识产权代理有限公司 | 代理人 | 吕伴 |
地址 | 323000 浙江省丽水市莲都区水阁工业园区金亭路8号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供式(I)所示八氢‑1H‑吡咯并[2,3‑c]吡啶衍生物和式(II)所示八氢‑1H‑吡咯并[3,2‑c]吡啶衍生物及其制备方法,其中R1是氢,C1‑C9烷基、苄基,R4C(O)‑,R4是C1‑C9烷基,R5O‑,芳基,苄基或取代苄基,R5是C1‑C9烷基,芳基,苄基或取代苄基;R2是氢,C1‑C9烷基、苄基或R6C(O)‑,R6是C1‑C9烷基,R7O‑,芳基,苄基或取代苄基,R7是C1‑C9烷基,芳基,苄基或取代苄基;R3是COOR8,R8是氢,C1‑C9烷基,苄基或取代苄基。该制备方法新颖,尤其是一步实现了从氰基到吡咯烷结构的高效转化工艺;原料和试剂易得,便宜;反应条件温和;操作简便;所生成的八氢‑1H‑吡咯并[2,3‑c]吡啶和八氢‑1H‑吡咯并[3,2‑c]吡啶衍生物尤其是带羧基或酯基的衍生物,由于具有三官能团的刚性并环结构,可用作重要的新药研发中间体。 |
