八氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物和八氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶衍生物及其制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

八氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物和八氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶衍生物及其制备方法

基本信息

申请号	CN201410577492.0	申请日	-
公开（公告）号	CN104402879A	公开（公告）日	2015-03-11
申请公布号	CN104402879A	申请公布日	2015-03-11
分类号	C07D471/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	于建明;张会利;于新民;刘井州;杨进;卢寿福	申请（专利权）人	丽水绿氟科技有限公司
代理机构	上海天翔知识产权代理有限公司	代理人	吕伴
地址	323000 浙江省丽水市莲都区水阁工业园区金亭路8号
法律状态	-

摘要

本发明提供式(I)所示八氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物和式(II)所示八氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶衍生物及其制备方法，其中R₁是氢,C1-C9烷基、苄基,R₄C(O)-，R₄是C1-C9烷基，R₅O-,芳基，苄基或取代苄基，R₅是C1-C9烷基,芳基，苄基或取代苄基；R₂是氢,C1-C9烷基、苄基或R₆C(O)-，R₆是C1-C9烷基，R₇O-,芳基，苄基或取代苄基,R₇是C1-C9烷基,芳基，苄基或取代苄基；R₃是COOR₈，R₈是氢，C1-C9烷基,苄基或取代苄基。该制备方法新颖，尤其是一步实现了从氰基到吡咯烷结构的高效转化工艺；原料和试剂易得，便宜；反应条件温和；操作简便；所生成的八氢-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶和八氢-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶衍生物尤其是带羧基或酯基的衍生物，由于具有三官能团的刚性并环结构，可用作重要的新药研发中间体。