一种马来酸桂哌齐特的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN200910010910.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN101508684B | 公开（公告）日 | 2011-07-20 |
| 申请公布号 | CN101508684B | 申请公布日 | 2011-07-20 |
| 分类号 | C07D295/185(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 孟庆伟;刘华祥;都健;张成海;陈祥麟;于翔;董述祥;郝雅男 | 申请（专利权）人 | 广汇汽车服务集团股份公司 |
| 代理机构 | 大连理工大学专利中心 | 代理人 | 大连理工大学;大连美罗药业股份有限公司 |
| 地址 | 116024 辽宁省大连市甘井子区凌工路2号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 一种马来酸桂哌齐特的合成方法，属于医药技术领域。其特征是以反式3，4，5-三甲氧基肉桂酸为原料，在有机碱作用下采用羧基活化剂经“一锅煮”法合成得到桂哌齐特游离碱。所用活化剂为氯甲酸烷基酯、甲基磺酰氯、苯磺酰氯、对甲基磺酰氯、二苯基次磷酰氯、2，4，6-三甲基苯磺酰氯、N，N-二环己基碳二亚胺(DCC)和羰基二咪唑(CDI)中的任一种；优选用氯甲酸乙酯，应温度为-10℃，溶剂为二氯甲烷。所得游离碱成盐后得到马来酸桂哌齐特。本发明的效果和益处是简化了生产条件和过程，避免了活泼中间体反式3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯的应用，减少了环境危害，降低了设备要求；提供了一条新的、简便易控、反应条件温和、环境友好并适合工业化规模生产的合成路线。 |
