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一种盐酸屈他维林中间体的制备新方法

基本信息

申请号	CN201811598385.0	申请日	-
公开（公告）号	CN109796351B	公开（公告）日	2021-08-17
申请公布号	CN109796351B	申请公布日	2021-08-17
分类号	C07C213/02;C07C217/60;C07C51/09;C07C59/64	分类	有机化学〔2〕;
发明人	黄坤;李威;王冬军;王道生;褚青松;秦雄剑	申请（专利权）人	江苏联环药业股份有限公司
代理机构	南京申云知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	邱兴天
地址	225127 江苏省扬州市生物健康产业园健康一路9号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种盐酸屈他维林中间体的制备新方法，包括：1)以4‑溴邻苯二酚为原料，在碘乙烷或硫酸二乙酯的作用下，进行乙基化反应，制备1，2‑二乙氧基‑4‑溴苯；2)1，2‑二乙氧基‑4‑溴苯经由Suzuki‑Miyaura偶联反应，与溴乙酸乙酯或溴乙酸甲酯反应制得3，4‑二乙氧基苯乙酸酯；3)3，4‑二乙氧基苯乙酸酯经水解制得3，4‑二乙氧基苯乙酸；4)3，4‑二乙氧基苯乙酸酯与氨制得3，4‑二乙氧基苯乙酰胺；5)3，4‑二乙氧基苯乙酰胺经还原制得3，4‑二乙氧基苯乙胺。本申请采取直接制备的办法，制备3，4‑二乙氧基苯乙腈的过程，避免了使用氰化钠，制备3，4‑二乙氧基苯乙胺时采用氢化铝锂还原，而避免了使用加压氢化的方法，有效解决安全和环保问题，工艺简单，容易实现，具有很好的实用性。