一锅法制备醋酸乌利司他的方法
基本信息
| 申请号 | CN201910437133.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110256519A | 公开（公告）日 | 2021-06-08 |
| 申请公布号 | CN110256519A | 申请公布日 | 2021-06-08 |
| 分类号 | C07J41/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 何秋;俞波;华庆松;李霞;褚青松 | 申请（专利权）人 | 江苏联环药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 南京申云知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 邱兴天 |
| 地址 | 225009 江苏省扬州市广陵区文峰路21号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种一锅法制备醋酸乌利司他的方法，属于药物合成技术领域。该方法以格氏物CW‑b为原料，经有机酸酸解，生成中间体CW‑c；CW‑c不经处理，直接在高氯酸催化下以酸酐为乙酰化试剂进行乙酰化反应，反应结束后经洗涤、干燥、浓缩、析晶得到产物醋酸乌利司他。本发明酸解、乙酰化一锅法连续反应，大大简化操作工艺并降低成本和三废的排放，产品收率较高，达到约90％；同时有效的抑制降解杂质的生成，适合于工业化生产。 |
