一种阿法骨化醇杂环衍生物及其制备方法和用途

基本信息

申请号 CN202010348856.3 申请日 -
公开(公告)号 CN111533712A 公开(公告)日 2020-08-14
申请公布号 CN111533712A 申请公布日 2020-08-14
分类号 C07D295/088(2006.01)I 分类 -
发明人 施建飞;钱建 申请(专利权)人 南通华山药业有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 226000江苏省南通市经济技术开发区通盛大道78号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于药物化学和药理学技术领域,具体涉及一种阿法骨化醇杂环衍生物,本发明还涉及阿法骨化醇杂环衍生物的制备方法,由阿法骨化醇与与氢氧化钠、相应的二溴烷烃在二甲亚砜中反应得到3‑O‑溴烷基阿法骨化醇,然后再与无水碳酸钾、相应的杂环在N,N’‑二甲基甲酰胺中反应而制得。本发明中提供的阿法骨化醇杂环衍生物,此类化合物结构中引入了杂环侧链结构,并且通过体外肿瘤细胞增殖抑制实验发现此类化合物具有较强的肿瘤细胞增殖抑制活性,与阳性对照药骨化三醇相当或优于骨化三醇,可应用于防治乳腺癌、结肠癌、肺癌、肝癌的药物的制备。