达非那新中间体2,3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸的制备新方法

基本信息

申请号 CN201611078216.5 申请日 -
公开(公告)号 CN107721955A 公开(公告)日 2019-10-11
申请公布号 CN107721955A 申请公布日 2019-10-11
分类号 C07D307/79;C07D405/06 分类 有机化学〔2〕;
发明人 郭荣耀;王晓锋 申请(专利权)人 中国光大银行股份有限公司呼和浩特分行
代理机构 - 代理人 -
地址 012216 内蒙古自治区乌兰察布市集宁新区察哈尔经济技术开发区管委会317
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种达非那新中间体——2,3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸的制备方法。由对羟基苯乙酸和溴代乙醛的缩醛为起始原料,在碱存在的条件下经O‑烷基化反应得到相应的醚类化合物;再经酯化反应后得到相应的酯;在PPA(多聚磷酸)的作用下,环合得到2,3‑苯并呋喃‑5‑乙酸酯;2,3‑苯并呋喃‑5‑乙酸酯经水解、酸化得到相应的羧酸;再经催化氢化得到2,3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸;或者先将2,3‑苯并呋喃‑5‑乙酸酯催化氢化得到2,3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸酯;再水解、酸化后得到2,3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸。本发明方法简便而安全、各反应原料价廉易得、反应收率高、尤其是适于工业化生产2,3‑二氢‑5‑苯并呋喃乙酸。