血管生成抑制剂、其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN202180000162.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112912373A | 公开（公告）日 | 2021-06-04 |
| 申请公布号 | CN112912373A | 申请公布日 | 2021-06-04 |
| 分类号 | C07D403/12;C07D401/12;A61K31/506;A61K31/4709;A61K31/5377;A61P35/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 孙效华;杨阳;陈庆广;尹大伟;刘洋;王静;王静然;李玉花;杨红振;胡怀忠 | 申请（专利权）人 | 北京康辰药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 北京汇思诚业知识产权代理有限公司 | 代理人 | 焦志刚 |
| 地址 | 101500 北京市密云区经济开发区兴盛南路11号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于医药技术领域，公开了一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、顺式或反式异构体、前药、代谢物、同位素衍生物、溶剂化物。本发明的化合物是一种用作酪氨酸激酶抑制剂的含有环丁基的化合物，可以用于治疗与酪氨酸激酶，尤其是与VEGFR相关的肿瘤疾病。由于环丁基基团的存在，使得1,3位取代基具有顺式以及反式构型，能够增加支链分子的刚性以及分子的方向性，使化合物易于与靶标更好地结合，从而可以减少药物的剂量，减轻药物的副作用。本发明还提供了化合物的制备方法、激酶活性、药代动力学数据、药效数据，结果显示本发明化合物在治疗与VEGFR等酪氨酸激酶的活性异常引发的肿瘤疾病中具有广泛的应用。 |
