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一种制备抗肿瘤药物阿扎胞苷的方法

基本信息

申请号	2020110853970	申请日	-
公开（公告）号	CN112279881A	公开（公告）日	2021-01-29
申请公布号	CN112279881A	申请公布日	2021-01-29
分类号	C07H19/12(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	李守明;杜敏;翟海伟;王立志;王剑;顾顶山;王亚洲;徐钟润;刘志兴;杨剑飞;蔡文涛;郭夏婉;骆剑萍;李永	申请（专利权）人	福建南方制药股份有限公司
代理机构	武汉科皓知识产权代理事务所（特殊普通合伙）	代理人	李炜
地址	365200福建省三明市明溪县雪峰镇东新路98号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种制备抗肿瘤药物阿扎胞苷的方法，步骤如下：(1)将硫酸铵、氮杂胞嘧啶和HMDS混合，加热反应完全；(2)降温，减压除去HMDS，得到白色固体；(3)将白色固体、乙酸乙酯、四乙酰核糖，于冰水浴中，滴加CF3SO3H；滴加完毕，室温下搅拌至反应完全得到反应液I；(4)将反应液I加入到Na2CO3与乙酸乙酯的悬浊液中，搅拌反应充分，经过滤得到滤液和滤饼；(5)将滤饼用乙酸乙酯淋洗，合并滤液，滤液经减压浓缩得到三乙酰‑阿扎胞苷；(6)将三乙酰‑阿扎胞苷和甲醇混合溶解，搅拌下加入甲醇氨溶液，室温反应完全，得到反应液II；(7)将反应液II过滤得滤饼，经减压干燥即得阿扎胞苷。本发明能够避免后处理中水的使用，提高产物纯度和得率。