(R)-(+)-N-炔丙基-1-茚胺的一种新的制备方法

基本信息

申请号 CN200710049941.4 申请日 -
公开(公告)号 CN101381314A 公开(公告)日 2009-03-11
申请公布号 CN101381314A 申请公布日 2009-03-11
分类号 C07C211/42(2006.01)I;C07C209/08(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 罗前东;徐建;张勇 申请(专利权)人 成都和康药业有限责任公司
代理机构 - 代理人 -
地址 610041四川省成都市高新区高朋东路2号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开一种操作简便、适合工业化生产的雷沙吉兰制备方法。本发明先用o-Nos保护1-茚胺上的伯胺基,与炔丙基氯(或炔丙基溴)取代后再脱除该保护基,虽然较原有专利增加两步反应,但是1-茚胺经o-Nos保护后,与炔丙基氯(或炔丙基溴)反应专一性大大提高;反应后该保护基易于脱除,无其他副反应,生成产物单一;此外,该路线所用原料及反应试剂廉价易得,操作简单易行,反应条件温和,易于控制,反应选择性好,总收率提高,成本降低,具有良好的工业化前景。