一种托匹司他的制备工艺和方法

基本信息

申请号 CN201510649225.4 申请日 -
公开(公告)号 CN105294656A 公开(公告)日 2016-02-03
申请公布号 CN105294656A 申请公布日 2016-02-03
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D213/86(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 孟令桥;石创业;周华明;朱琳;田玉涛 申请(专利权)人 大道隆达(北京)医药科技发展有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 100086 北京市海淀区中关村南大街2号科技会展中心1号楼B座20C1室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种托匹司他的制备工艺和方法。以4-氰基吡啶[式(II)]和2-氰基异烟酰肼[式(III)]分阶段进行缩合反应制备[式(IV),4-吡啶甲酰肼-N’-(2-氰基吡啶-4-碳酰亚氨基)],对[式(IV)]进行洗涤后再进行环合反应制备托匹司他[式(I)]。本工艺简便、无特殊毒性试剂、绿色环保,产物收率高、质量好,符合药用要求。