一种高纯度度他雄胺的绿色合成方法

基本信息

申请号 CN201510359382.1 申请日 -
公开(公告)号 CN105017379B 公开(公告)日 2017-10-10
申请公布号 CN105017379B 申请公布日 2017-10-10
分类号 C07J73/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 周华明;孟令桥;田玉涛;刘宏斌;朱琳;周英 申请(专利权)人 大道隆达(北京)医药科技发展有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 100086 北京市海淀区中关村南大街2号科技会展中心1号楼B座20C1室
法律状态 -

摘要

摘要 本文描述了一种度他雄胺的绿色工业化制备新方法。采用本制备方法对甾体1,2‑烯键的构建方式可以避免使用对环境有害的、毒性较大的原材物料,从反应原理上彻底避免了剧毒氧化剂DDQ的使用,具有高效率、绿色化、清洁工业化的优势,可操作性强,收率高,两步反应总收率达到80%以上。通过对碘代中间体的精制,使得度他雄胺成品的质量更易控制,获得的度他雄胺产品的纯度不低于99.5%,其中任一单个杂质不超过0.1%,完全能够满足药用需求。