一种治疗慢性高尿酸血症药物的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202011488806.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112645931A | 公开（公告）日 | 2021-04-13 |
| 申请公布号 | CN112645931A | 申请公布日 | 2021-04-13 |
| 分类号 | C07D401/14;A61P19/06 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘庆利;单良;魏淑红;朱玉青;王彦智;刘磊 | 申请（专利权）人 | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 276017 山东省临沂市高新技术产业开发区罗七路 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种治疗慢性高尿酸血症药物的制备方法，本发明以2‑氰基异烟酸甲酯和4‑氰基吡啶为起始原料，经过肼解反应、缩合反应、环合反应、纯化得到托匹司他。本发明一方面通过使用盐酸醇类溶液，降低了工艺能耗，改善了安全性差的问题；另一方面通过将盐酸托匹司他在醇类水中精制浓缩后再进行解盐工艺，增加了托匹司他在碱性溶液中的溶解度，初步解决了氯化物超标的问题，并且使解盐过程更加彻底，提高了反应的进行度；最后在纯化过程中，通过将粗品热熔于醇类水中的方法更进一步降低了产品中氯化物的量，保证产品质量；通过对纯化溶剂的选择，提高了产品的纯度。 |
