一种帕泊昔利布中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201810170004.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108299422A | 公开（公告）日 | 2018-07-20 |
| 申请公布号 | CN108299422A | 申请公布日 | 2018-07-20 |
| 分类号 | C07D471/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 许伟;凌飞;古大军;司体明;钟为慧;方璐 | 申请（专利权）人 | 杭州福斯特药业有限公司 |
| 代理机构 | 杭州杭诚专利事务所有限公司 | 代理人 | 尉伟敏 |
| 地址 | 311604 浙江省杭州市建德市梅城镇城南工业区福斯特药业 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及药物合成领域，公开了一种帕泊昔利布中间体的制备方法，在本发明制备工艺中，以5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶为起始原料，经过氨化取代反应、绿色溶剂PEG促进地钯催化偶联反应、BTC促进地环合反应以及NBS溴代反应，最终得到目标化合物V，并且通过对后处理的改善使得最终产物的HPLC纯度可达99％以上。与传统工艺相比，本发明有益效果主要体现在：反应条件温和、操作简便、钯催化剂的用量较低、收率高、成本低、“三废”量少、易于工业化，具有较大的实施价值和社会经济效益。 |
