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一种用于预防化疗相关性恶心呕吐的药物的制备方法

基本信息

申请号 CN202110658299.X 申请日 -
公开（公告）号 CN113583044A 公开（公告）日 2021-11-02
申请公布号 CN113583044A 申请公布日 2021-11-02
分类号 C07F9/6558（2006.01）I;C07C213/08（2006.01）I;C07C213/10（2006.01）I;C07C215/10（2006.01）I;A61P1/08（2006.01）I;A61K31/675（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘明霞;李三鸣;冯启余;梁树勇;耿强;周启 申请（专利权）人 山东裕欣药业有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 276017山东省临沂市高新技术产业开发区罗七路
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种一种用于预防化疗相关性恶心呕吐的药物的制备方法，将阿瑞匹坦、焦磷酸四苄酯溶于四氢呋喃溶剂，加入双（三甲基硅基）氨基钠，加入葡甲胺，以甲酸铵为氢源试剂，Pd/C催化反应，反应结束后，加入三苯基膦，1,2‑丙二胺除钯，用乙醇‑乙腈‑丙酮混合溶剂中控温析晶2小时，得福沙匹坦双葡甲胺，一锅完成福沙匹坦双葡甲胺的制备，节约时间，提高了收率，且使用甲酸铵代替氢气，安全性更高。工艺除钯效果好，纯度较高，三种溶剂混合析晶，产品经干燥后不易发粘。