培美曲塞中间体及制备方法

基本信息

申请号 CN200710024889.7 申请日 -
公开(公告)号 CN101085775A 公开(公告)日 2007-12-12
申请公布号 CN101085775A 申请公布日 2007-12-12
分类号 C07D487/04(2006.01) 分类 有机化学〔2〕;
发明人 吴洪流 申请(专利权)人 北京博瑞宁生化科技有限公司
代理机构 南京天华专利代理有限责任公司 代理人 吴洪流;北京凯悦宁医药科技有限公司;北京博瑞宁生化科技有限公司
地址 100085北京市海淀区上地信息路26号创业大厦613室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种制备培美曲塞的关键中间体,该中间体为具有下列结构IV的化合物,其中,Ar为含有或不含有取代基的苄基,取代基为卤素、羟基、腈基、氨基、硝基、苯基、C1-6的烷基或C1-6的烷氧基;*表示此碳的构型为L构型。本发明还公开了一种以对甲基苯甲酸为原料制备培美曲塞的方法。现有的培美曲塞的合成路线中均用培美曲塞二甲(或乙)酯作为中间体,其生成的产率较低,并且提纯非常困难。本发明用全新的培美曲塞二苄酯解决了这些技术问题,从而后处理简单,产物纯度高,降低了成本,有利于工业化生产。