培美曲塞中间体及制备方法
基本信息
申请号 | CN200710024889.7 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN100509814C | 公开(公告)日 | 2009-07-08 |
申请公布号 | CN100509814C | 申请公布日 | 2009-07-08 |
分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 吴洪流 | 申请(专利权)人 | 北京博瑞宁生化科技有限公司 |
代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人 | 吴洪流;北京凯悦宁医药科技有限公司;北京博瑞宁生化科技有限公司 |
地址 | 100085北京市海淀区上地信息路26号创业大厦613室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种制备培美曲塞的关键中间体,该中间体为具有下列结构IV的化合物,其中,Ar为含有或不含有取代基的苄基,取代基为卤素、羟基、腈基、氨基、硝基、苯基、C1-6的烷基或C1-6的烷氧基;*表示此碳的构型为L构型。本发明还公开了一种以对甲基苯甲酸为原料制备培美曲塞的方法。现有的培美曲塞的合成路线中均用培美曲塞二甲(或乙)酯作为中间体,其生成的产率较低,并且提纯非常困难。本发明用全新的培美曲塞二苄酯解决了这些技术问题,从而后处理简单,产物纯度高,降低了成本,有利于工业化生产。 |
