一种甾体类原料药21位酰化的方法
基本信息
| 申请号 | CN202111541723.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114395008A | 公开（公告）日 | 2022-04-26 |
| 申请公布号 | CN114395008A | 申请公布日 | 2022-04-26 |
| 分类号 | C07J5/00（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 宋张胜;李合兴;张海涛;金晓慧;陈玉真;姬卫忠 | 申请（专利权）人 | 河南利华制药有限公司 |
| 代理机构 | 北京八月瓜知识产权代理有限公司 | 代理人 | 袁晓雨 |
| 地址 | 455000河南省安阳市开发区黄河大道中段 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及药物合成技术领域，尤其是涉及一种甾体类原料药21位酰化的方法，包括以下步骤：在催化剂的作用下，甾体类原料药与酰化试剂于有机溶剂中进行酰化反应，得到甾体类原料药21位酰化物；所述催化剂为碱金属碳酸盐；所述酰化试剂为乙酸酐和丙酸酐中的任意一种或两种；所述有机溶剂为丙酮和四氢呋喃中的任意一种或两种。本发明采用不含氨氮的丙酮或四氢呋喃代替高毒、高氨氮的吡啶、二甲基甲酰胺及二甲基亚砜等溶剂，在整个合成工艺中避免了高氨氮废水的产生，减少了环境污染，降低了对操作者的伤害。此外，溶剂丙酮或四氢呋喃可通过蒸馏回收循环套用，大大节约了生产成本，符合绿色发展的理念，适于大规模的工业化生产。 |
