一种二氟泼尼酯中间体的制备方法
基本信息
申请号 | CN202111596269.7 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN114478674A | 公开(公告)日 | 2022-05-13 |
申请公布号 | CN114478674A | 申请公布日 | 2022-05-13 |
分类号 | C07J5/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 李世玉;陈文霞;宋张胜;李合兴;魏志奎;金晓慧 | 申请(专利权)人 | 河南利华制药有限公司 |
代理机构 | 北京八月瓜知识产权代理有限公司 | 代理人 | - |
地址 | 455000河南省安阳市开发区黄河大道中段 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供了一种二氟泼尼酯中间体的制备方法。本发明的二氟泼尼酯中间体的制备方法,包括如下步骤:S1:对醋酸泼尼松龙进行烯醇化酯化、6位亲电氟代,得到式3化合物;S2:对式3化合物进行9,11消除,得到式4化合物;S3:对式4化合物进行9,11双键溴羟化、环氧化、21位水解,得到式5化合物;S4:对式5化合物进行9,11环氧氟代开环,得到式1化合物。本发明的制备方法采用醋酸泼尼松龙作为起始物料,合成方法绿色环保,合成路线短,合成成本低,合成反应条件温和,产品收率高,便于工业化生产。 |
